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Zoom sur... Le Bâtiment André Rassat
Nommé d'après une figure tutélaire de la chimie grenobloise, ce bâtiment est recouvert d’une double peau en feuille métallique qui apporte une protection thermique sur 3 côtés et crée une unité architecturale favorisant l'intégration parmi les arbres du site. -
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« COMET » développe la conception rationnelle, la synthèse et/ou l'extraction de composés à forte diversité/complexité comme nouveaux agents thérapeutiques et outils moléculaires pour la pénétration cellulaire ou la détection de biomolécules, actifs in vivo.L'Équipe « NOVA »
« NOVA » utilise des acides nucléiques fonctionnels comme éléments de reconnaissance pour des applications thérapeutiques ou diagnostiques, comme la sélection d'oligonucléotides, ou le développement de dispositifs d'analyses et de nanovecteurs.Les Services
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Zoom sur... La 12ème JSM (15 juin 2023)
Le DPM organise des journées scientifiques consacrées au médicament. L'objectif est de rassembler les spécialistes académiques et industriels autour d'une thématique. 2023 : Apports de la Chimie Click et de la Lumière en Chemobiologie -
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Zoom sur... L'environnement Grenoblois
Le DPM est un acteur central sur le bassin grenoblois en chimie, biologie et santé, lié au CHU Grenoble Alpes et à de nombreuses autres organisations : Pole de Recherche CBS, ICMG, Labex ARCANE, EUR CBH, Institut Carnot Polynat, Réseau GREEN.
Article
- Projet
- Ahcène BOUMENDJEL,
- Titre
- IPP51, a novel microtubule inhibitor with in vivo antitumor activity against bladder carcinoma
- Auteurs
- V. Martel-Frachet, M. Keramidas, A. Nurisso, S. Debonis, C. Rome, J.-L. Coll, A. Boumendjel, D. Skoufias, X. Ronot
- Collection
- Oncotarget
- Edition
- Oncotarget
- Année
- 2015
- Résumé
- We previously identified 1-(2,4-dimethoxyphenyl)-3-(1-methylindolyl) propenone, namely IPP51, as a new chalcone derivative able to induce prometaphase arrest and subsequent apoptosis of bladder cancer cells. Here, we show that IPP51 inhibited selectively proliferation of tumor derived cells versus normal non tumoral cells. IPP51 interfered with spindle formation and mitotic chromosome alignment. Accumulation of cyclin B1 and mitotic checkpoint proteins Bub1 and BubR1 on chromosomes indicated activation of the spindle-assembly checkpoint, consistent with the observed mitotic arrest. The antimitotic action described for other chalcones is often associated with disruption of microtubules. Indeed, IPP51 inhibited tubulin polymerization in in vitro assay with purified tubulin. In cells, IPP51 induced an increase of soluble tubulin. Furthermore, IPP51 inhibited capillary-like tubes formation by endothelial cells, indicating an anti-angiogenic activity. Molecular docking and molecular dynamics calculations showed that the indol group of IPP51 can be accommodated in the colchicine binding site of tubulin. This was confirmed by an in vitro competition assay demonstrating that IPP51 can compete for colchicine binding to soluble tubulin. Finally, in studies with a human bladder xenograft model in mice, IPP51 inhibited tumor growth without signs of toxicity. Altogether, these findings suggested that IPP51 represents an attractive new microtubule targeting agent with a potential chemotherapeutic value.