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Le DPM
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L'Environnement
Zoom sur... Le Bâtiment André Rassat
Nommé d'après une figure tutélaire de la chimie grenobloise, ce bâtiment est recouvert d’une double peau en feuille métallique qui apporte une protection thermique sur 3 côtés et crée une unité architecturale favorisant l'intégration parmi les arbres du site. -
Thématiques
Le Thème
« Approches thérapeutiques innovantes »De nouvelles solutions thérapeutiques, de la cible biomacromolécu-laire émergente aux approches originales pour traiter les maladiesLe Thème
« Nouveaux systèmes de vectorisation »Combiner les propriétés d’inclusion de principes actifs, de franchisse-ment de barrières, d’adressage et de relar-gage en milieu vivantLe Thème
« Outils de bio-détection et bio-quantification »Des dispositifs analytiques originaux pour la détection de cibles, de l’ion au micro-organisme en milieu complexeZoom sur... La Chémobiologie
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Équipes
L'Équipe « COMET »
« COMET » développe la conception rationnelle, la synthèse et/ou l'extraction de composés à forte diversité/complexité comme nouveaux agents thérapeutiques et outils moléculaires pour la pénétration cellulaire ou la détection de biomolécules, actifs in vivo.L'Équipe « NOVA »
« NOVA » utilise des acides nucléiques fonctionnels comme éléments de reconnaissance pour des applications thérapeutiques ou diagnostiques, comme la sélection d'oligonucléotides, ou le développement de dispositifs d'analyses et de nanovecteurs.Les Services
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Zoom sur... La 12ème JSM (15 juin 2023)
Le DPM organise des journées scientifiques consacrées au médicament. L'objectif est de rassembler les spécialistes académiques et industriels autour d'une thématique. 2023 : Apports de la Chimie Click et de la Lumière en Chemobiologie -
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Zoom sur... L'environnement Grenoblois
Le DPM est un acteur central sur le bassin grenoblois en chimie, biologie et santé, lié au CHU Grenoble Alpes et à de nombreuses autres organisations : Pole de Recherche CBS, ICMG, Labex ARCANE, EUR CBH, Institut Carnot Polynat, Réseau GREEN.
Article
- Projet
- Ahcène BOUMENDJEL, Marine PEUCHMAUR, Kim Anh NGUYEN,
- Titre
- 2-Indolylmethylenebenzofuranones as first effective inhibitors of ABCC2
- [Full paper ]
- Auteurs
- E. Baiceanu, K.-A. Nguyen, L. Gonzalez-Lobato, F. Loghin, M. Le Borgne, A. Boumendjel, M. Peuchmaur, P. Falson
- Edition
- Eur. J. Med. Chem, 2016, 122, 408-418
- Année
- 2016
- Résumé
- ABC-transporters play a vital role in drugs bioavailability. They prevent intracellular accumulation of toxic compounds, rendering them a major defense mechanism against harmful substances. In this large family, ABCC2∞ is an apical efflux pump representing about 10% of all membrane proteins in liver and small intestine and up to 25% in colon. In these tissues, ABCC2 plays a major role in the pharmacokinetics and pharmacodynamics of endo- and xenobiotics. To gain insight in the function of this crucial protein, we have investigated and developed the first effective inhibitors of this pump. First, we set up a cellular flow cytometry assay for monitoring the drug efflux carried out by ABCC2, and used it for the screening of chemical libraries derived from several chemical calsses. We found that 2-Indolylmethylenebenzofuranone derivatives as promising candidates. Optimization of the found hits provided new compounds that inhibit ABCC2 in the micromolar range, making them the first potent ABCC2 inhibitors, reported so far. Such compounds would constitute valuable tools to further investigate the role of ABCC2 in the pharmacokinetics and pharmacodynamics of drugs.