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Zoom sur... Le Bâtiment André Rassat
Nommé d'après une figure tutélaire de la chimie grenobloise, ce bâtiment est recouvert d’une double peau en feuille métallique qui apporte une protection thermique sur 3 côtés et crée une unité architecturale favorisant l'intégration parmi les arbres du site. -
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« COMET » développe la conception rationnelle, la synthèse et/ou l'extraction de composés à forte diversité/complexité comme nouveaux agents thérapeutiques et outils moléculaires pour la pénétration cellulaire ou la détection de biomolécules, actifs in vivo.L'Équipe « NOVA »
« NOVA » utilise des acides nucléiques fonctionnels comme éléments de reconnaissance pour des applications thérapeutiques ou diagnostiques, comme la sélection d'oligonucléotides, ou le développement de dispositifs d'analyses et de nanovecteurs.Les Services
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Zoom sur... La 12ème JSM (15 juin 2023)
Le DPM organise des journées scientifiques consacrées au médicament. L'objectif est de rassembler les spécialistes académiques et industriels autour d'une thématique. 2023 : Apports de la Chimie Click et de la Lumière en Chemobiologie -
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Zoom sur... L'environnement Grenoblois
Le DPM est un acteur central sur le bassin grenoblois en chimie, biologie et santé, lié au CHU Grenoble Alpes et à de nombreuses autres organisations : Pole de Recherche CBS, ICMG, Labex ARCANE, EUR CBH, Institut Carnot Polynat, Réseau GREEN.
Article
- Projet
- Titre
- Ferrocene-embedded flavonoids targeting the Achilles heel of multidrug-resistant cancer cells through collateral sensitivity.
- [Full paper ]
- Auteurs
- Pérès B, Nasr R, Zarioh M, Lecerf-Schmidt F, Di Pietro A, Baubichon-Cortay H, Boumendjel A
- Edition
- Eur J Med Chem. 2017, 130, 346-353
- Année
- 2017
- Résumé
- With the aim to develop anticancer agents acting selectively against resistant tumor cells, we investigated ferrocene embedded into chalcone, aurone and flavone skeletons. These compounds were conceived and then investigated based on the concept of collateral sensitivity, where the target is the Achilles Heel of cancer cells overexpressing the multidrug ABC transporter MRP1. The 14 synthesized compounds were evaluated for their ability to induce efflux of glutathione (GSH) from tumor cells overexpressing MRP1. When tested at 5 and 20 μM, at least one compound from each series was found to be a highly inducer of GSH efflux. The different compounds inducing a high efflux of GSH were evaluated on both sensitive and resistant cell lines, and two of them, belonging to the flavones class were found to be more cytotoxic on resistant cancer cells, with the best selectivity ratio >9.1. Our results bring chemical and biological bases for further optimization.