Basile PERES

Projets

• Drug design rationnel et cibles thérapeutiques complexes. Certaines cibles thérapeutiques sont complexes à modéliser, et nécessitent une expertise et des méthodes de calcul avancées. Leur étude requiert des associations innovantes entre chimie médicinale, RMN et calculs théoriques. L'objectif du projet est le développement de nouveaux inhibiteurs de métalloenzymes, d'interactions protéine-protéine, ou de multiples cibles, conçus de manière rationnelle.

• Outils chimiques pour la bio-détection et la pénétration cellulaire. La possibilité de détecter les phénomènes de vivant ouvre des perspectives considérables pour des applications analytiques et médicales. Les petites molécules peuvent jouer dans ce contexte un rôle crucial. Ce projet s'intéresse ainsi à la production et à l'utilisation d'outils moléculaires pour détecter des biomolécules dans leur milieu d'origine, en particulier à travers la fluorescence, tout en assurant leur pénétration cellulaire.

• Nouveaux systèmes d'administration. Dans le cadre de ce projet inter-équipe, l'objectif est de mettre au point des systèmes intelligents d'administration de nouveaux médicaments candidats d'une part, et d'autre part de développer des formes pharmaceutiques de médicaments disponibles dans le commerce, de manière plus adaptées aux besoins du patient. Le projet associe les compétences des deux équipes de l'unité, ainsi que celles du CHU Grenoble Alpes.

• Chimie click. La chimie Click offre une multitude de possibilités allant de son utilisation dans les nouvelles approches thérapeutiques, et dans la fonctionnalisation de biomacromolécules en surface ou à l'intérieur des cellules et sur divers supports pour conférer de nouvelles propriétés. Cette chimie peut être biocompatible (bioorthogonale), permettant de réaliser des réactions chimiques en milieu vivant

Publications

• Article • Crossing of the Cystic Barriers of Toxoplasma Gondii by the Fluorescent Coumarin Tetra-Cyclopeptide [Full paper ]

  C. Dard, B. Leforestier, F. Francisco Hilário, M. Dit Mady Traoré, M.-A. Lespinasse, B. Pérès, M.-C. Molina, R. Pereira de Freitas, A. Milet, D. Maubon, Y.-S. Wong

  Molecules 2021, 26, 7506

• Article • Advances in the Design of Genuine Human Tyrosinase Inhibitors for Targeting Melanogenesis and Related Pigmentations [Full paper ]

  Brayan Roulier, Basile Pérès, Romain Haudecoeur

  J. Med. Chem. 2020, 63, 22, 13428–13443

• Article • Chromones bearing amino acid residues: Easily accessible and potent inhibitors of the breast cancer resistance protein ABCG2 [Full paper ]

  E. Roussel, A. Moréno, N. Altounian, C. Philouze, B. Pérès, A. Thomas, O. Renaudet, P. Falson, A. Boumendjel

  Eur. J. Med. Chem. 2020, 202, 112503

• Patent • Inhibiteurs selectifs du transporteur bcrp/abcg2 utilises comme agents pour abolir la résistance aux anticancéreux 

  A. Boumendjel, P. Falson, A. Moreno, B. Peres, E. Roussel

  2019 • 

• Article • Make Azoles Active Again: Chalcones as Potent Reversal Agents of Transporters-Mediated Resistance in Candida albicans. 

  S. Nim, P. Baghel, V.-K. Tran-Nguyen, B. Peres, K.-A. Nguyen, A. Di Pietro, P. Falson, R. Prasad, A. Boumendjel

  Future Med. Chem. 2018, 10, 2177-2186.

• Article • Traditional uses, phytochemistry and pharmacological properties of African Nauclea species: A review [Full paper ]

  R. Haudecoeur, M. Peuchmaur, B. Pérès, M. Rome, G. Sotoing Taiwe, A. Boumendjel, B. Boucherle

  Journal of Ethnopharmacology, 2018, 212, 106-136

• Article • Biomimetic Synthesis of Tramadol [Full paper ]

  F. Lecerf-Schmidt, R. Haudecoeur, B. Peres, M. M. Ferreira Queiroz, L. Marcourt, S. Challal, E. Ferreira Queiroz, G. Sotoing Taiwe, T. Lomberget, M. Le Borgne, J.-L. Wolfender, M. De Waard, R. J. Robins and A. Boumendjel

  Chem. Commun. 2015, 15, 14451-14453.

• Article • Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Ring-Opened Cromakalim Analogues with Relaxant Effects on Vascular and Respiratory Smooth Muscles and as Stimulators of Elastin Synthesis 

  M. BOUHEDJA, B. PERES, W. FHAYLI, Z. GHANDOUR, A. BOUMENDJEL, G. FAURY, S. KHELILI

  Eur. J. Med. Chem. 2018, 144, 774-796.

• Article • Resorcinol-based hemiindigoid derivatives as human tyrosinase inhibitors and melanogenesis suppressors in human melanoma cells  [Full paper ]

  B. Roulier, I. Rush, L. M. Lazinski, B. Pérès, H. Olleik, G. Royal, A. Fishman, M. Maresca, R. Haudecoeur

  Eur. J. Med. Chem. 2023, 246, 114972

• Article • Characterization of Potent ABCG2 Inhibitor Derived from Chromone: From the Mechanism of Inhibition to Human Extracellular Vesicles for Drug Delivery  [Full paper ]

  G. Valdameri, D. H. Kita, J. de Paula Dutra, D. L. Gomes, A. K. Tonduru, T. Kronenberger, B. Gavinho, R. Izadora Volpato, M. Mazetto de Cravalho, B. Pérès, I. F. Zattoni, F. Gomes de Moraes Rego, G. Picheth, R. Aves de Freitas, A. Poso, S. V. Ambudkar

  Pharmaceutics 2023, 15, 1259

• Article • Inhibitors of ABCG2-mediated multidrug resistance: Lead generation through computer-aided drug design  [Full paper ]

  L. Goracci, A. Nurisso, E. Roussel, B. Pérès, V. Chaptal, P. Falson, C. Marminon, J. Jose, M. Le Borgne, A. Boumendjel

  Eur. J. Med. Chem. 2023, 248, 115070

• Article • Aurone derivatives as promising antibacterial agents against resistant Gram-positive pathogens [Full paper ]

  H. Olleik, S. Yahiaoui, B. Roulier, E. Courvoisier-Dezord, J. Perrier, B. Pérès, A. Hijazi, E. Baydoun, J. Raymond, A. Boumendjel, M. Maresca, R. Haudecoeur

  Eur. J. Med. Chem. 2019, 165, 133–141

• Article • Optimization of the Chromone Scaffold through QSAR and Docking Studies: Identification of Potent Inhibitors of ABCG2 [Full paper ]

  E. Roussel, V.-K. Tran-Nguyen, K. Bouhedjar, M.-A. Dems, A. Belaidi, B. Matougui, B. Peres, A. Azioune, O. Renaudet, P. Falson and A. Boumendjel

  Eur. J. Med. Chem. 2019, 184, 111772

• Article • Piperidinyl-Embeded Chalcones Possessing anti PI3Kδ Inhibitory Properties Exhibit Anti-atopic Properties in Preclinical Models 

  C. Dumontet, G.Beck, F. Gardebien, R. Haudecoeur, D. Mathé, E.-L. Matera, A. Tourette, E. Mattei, J. Esmenjaud, C. Boyere, A. Nurisso, M. Peuchmaur, B. Peres, G. Bouchaud, A. Magnan, G. Monneret and A. Boumendjeld

  Eur. J. Med. Chem. 2018, In Press

• Article • New, highly potent and non-toxic, chromone inhibitors of the human breast cancer resistance protein ABCG2 

  A. R. Andrade Pires, F. Lecerf-Schmidt, J. Pazzinato, G. Jabor Gozzi, E. Winter, G. Valdameri, A. Veale, A. Boumendjel, A. Di Pietro, B. Pérès

  Eur. J. Med. Chem. 2016, 122, 291-301.

• Article • Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2): discovery of potent and highly selective inhibitors. 

  F. Lecerf-Schmidt, B. Peres, G. Valdameri,L. Payen, A. Di Pietro, A. Boumendjel

  Future Med. Chem. 2013, 5, 1037-1045.

• Article • Structure-activity relationships of chromone derivatives toward mechanism of interaction with, and inhibition of, breast cancer resistance protein ABCG2 

  E. Winter, F. Lecerf-Schmidt, B. Peres, M. Lightbody, C. Gauthier, C. Ozvegy-Laczka, B. Sarkadi, T. Creczynski-Pasa, A. Boumendjel, A. Di Pietro.

  J. Med. Chem. 56, 9849-9860.

• Article • Substituted chromones as highly-potent nontoxic inhibitors, specific for the breast cancer resistance protein ABCG2. 

  G. Valdameri, E. Genoux-Bastide, B. Peres, R. Terreux, C. Gauthier, J. Guitton, S. M. B. Winnischofer, M. Rocha, A. Boumendjel, A. Di Pietro

  J. Med. Chem.2012, 55, 966–970.