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Le DPM
Les Equipements
L'Environnement
Zoom sur... Le Bâtiment André Rassat
Nommé d'après une figure tutélaire de la chimie grenobloise, ce bâtiment est recouvert d’une double peau en feuille métallique qui apporte une protection thermique sur 3 côtés et crée une unité architecturale favorisant l'intégration parmi les arbres du site. -
Thématiques
Le Thème
« Approches thérapeutiques innovantes »De nouvelles solutions thérapeutiques, de la cible biomacromolécu-laire émergente aux approches originales pour traiter les maladiesLe Thème
« Nouveaux systèmes de vectorisation »Combiner les propriétés d’inclusion de principes actifs, de franchisse-ment de barrières, d’adressage et de relar-gage en milieu vivantLe Thème
« Outils de bio-détection et bio-quantification »Des dispositifs analytiques originaux pour la détection de cibles, de l’ion au micro-organisme en milieu complexeZoom sur... La Chémobiologie
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Équipes
L'Équipe « COMET »
« COMET » développe la conception rationnelle, la synthèse et/ou l'extraction de composés à forte diversité/complexité comme nouveaux agents thérapeutiques et outils moléculaires pour la pénétration cellulaire ou la détection de biomolécules, actifs in vivo.L'Équipe « NOVA »
« NOVA » utilise des acides nucléiques fonctionnels comme éléments de reconnaissance pour des applications thérapeutiques ou diagnostiques, comme la sélection d'oligonucléotides, ou le développement de dispositifs d'analyses et de nanovecteurs.Les Services
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Productions
Les Publications
La Vulgarisation
Les JSM
Zoom sur... La 12ème JSM (15 juin 2023)
Le DPM organise des journées scientifiques consacrées au médicament. L'objectif est de rassembler les spécialistes académiques et industriels autour d'une thématique. 2023 : Apports de la Chimie Click et de la Lumière en Chemobiologie -
Partenariats
Les Formations
Les Consortiums
Les Financements
Zoom sur... L'environnement Grenoblois
Le DPM est un acteur central sur le bassin grenoblois en chimie, biologie et santé, lié au CHU Grenoble Alpes et à de nombreuses autres organisations : Pole de Recherche CBS, ICMG, Labex ARCANE, EUR CBH, Institut Carnot Polynat, Réseau GREEN.
Romain HAUDECOEUR
Ingénieur de recherche au DPM depuis le 22-10-2012
Bureau : E313
rf@.@sepla-elbonerg-vinu@@@rueoceduah@.@niamor@
Parcours et intérêts
Site web : https://sites.google.com/view/romainhaudecoeur/home
Depuis 2012 : Ingénieur de recherche au Département de Pharmacochimie Moléculaire, Université Joseph Fourier, Grenoble.
2011-2012 : Post-doctorat à l'Institut de Chimie Moléculaire de l'Université de Bourgogne (Dr. David Monchaud).
2008-2011 : Thèse de doctorat an cotutelle internationale, au Département de Pharmacochimie Moléculaire, Université Joseph Fourier, Grenoble (Pr. Ahcène Boumendjel) ; et au Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Université de Genève (Pr. Pierre-Alain Carrupt).
2006-2008 : Master de Synthèse Organique à l'Université Joseph Fourier (Grenoble).
2005-2006 : Licence 3 à l'Université Louis Pasteur (Strasbourg).
2003-2005 : DEUG Sciences de la Vie à l'Université de Reims Champagne-Ardenne.
Projets
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Drug design rationnel et cibles thérapeutiques complexes. Certaines cibles thérapeutiques sont complexes à modéliser, et nécessitent une expertise et des méthodes de calcul avancées. Leur étude requiert des associations innovantes entre chimie médicinale, RMN et calculs théoriques. L'objectif du projet est le développement de nouveaux inhibiteurs de métalloenzymes, d'interactions protéine-protéine, ou de multiples cibles, conçus de manière rationnelle.
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Outils chimiques pour la bio-détection et la pénétration cellulaire. La possibilité de détecter les phénomènes de vivant ouvre des perspectives considérables pour des applications analytiques et médicales. Les petites molécules peuvent jouer dans ce contexte un rôle crucial. Ce projet s'intéresse ainsi à la production et à l'utilisation d'outils moléculaires pour détecter des biomolécules dans leur milieu d'origine, en particulier à travers la fluorescence, tout en assurant leur pénétration cellulaire.
Publications
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Article • Aurones and derivatives as promising New Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) inhibitors [Full paper ]
Jérémy Caburet, Federica Verdirosa, Matis Moretti, Brayan Roulier, Giorgia Simoncelli, Romain Haudecoeur, Somayeh Ghazi, Hélène Jamet, Jean-Denis Docquier, Benjamin Boucherle, Marine Peuchmaur
Bioorganic & Medicinal Chemistry 2024 97, 117559
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Article • Design and synthesis of 4-amino-2′,4′-dihydroxyindanone derivatives as potent inhibitors of tyrosinase and melanin biosynthesis in human melanoma cells [Full paper ]
L. M. Lazinski, M. Beaumet, B. Roulier, R. Gay, G. Royal, M. Maresca, R. Haudecoeur
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Article • Bioactive Aurones, Indanones, and Other Hemiindigoid Scaffolds: Medicinal Chemistry and Photopharmacology Perspectives [Full paper ]
Leticia M. Lazinski, Guy Royal, Maxime Robin, Marc Maresca, Romain Haudecoeur
J. Med. Chem. 2022, 65, 12594 625
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Article • β-Carboline as a Privileged Scaffold for Multitarget Strategies in Alzheimer’s Disease Therapy [Full paper ]
A. Beato, A. Gori, B. Boucherle, M. Peuchmaur, R. Haudecoeur
J. Med. Chem. 2021, 64, 13921422
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Patent • Method for synthesizing diversely substituted purines
Jean-Luc Decout, Renaud Zelli, Wael Zeinyeh, Benjamin Boucherle, Romain Haudecoeur
2021 •
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Article • Targeting different binding sites in the CFTR structures allows to synergistically potentiate channel activity [Full paper ]
L. Froux, A. Elbahnsi, B. Boucherle, A. Billet, N. Baatallah, B. Hoffmann, J. Alliot, R. Zelli, W. Zeinyeh, R. Haudecoeur, A. Fortuné, S. Mirval, C. Simard, P. Lehn, J.-P. Mornon, I. Callebaut, J.-L. Décout
Eur. J. Med. Chem. 2020, 190, 112116
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Article • Advances in the Design of Genuine Human Tyrosinase Inhibitors for Targeting Melanogenesis and Related Pigmentations [Full paper ]
Brayan Roulier, Basile Pérès, Romain Haudecoeur
J. Med. Chem. 2020, 63, 22, 13428–13443
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Patent • Compounds for treating cystic fibrosis
Isabelle Callebaut, Jean-paul Mornon, Jean-Luc Decout, Frederic Becq, Pierre Lehn, Brice Hoffman, Benjamin Boucherle, Romain Haudecoeur, Antoine Fortune, Clement Boinot, Julien Alliot
2019 •
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Article • Expanding Chemical Frontiers: Approaches for Generating Diverse and Bioactive Natural Product-Like Compounds Libraries from Extracts [Full paper ]
Aurélien Beato, Romain Haudecoeur, Benjamin Boucherle and Marine Peuchmaur
Chem. Eur. J. 2024, e202304166
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Article • A One-Pot Synthesis of Highly Functionalized Purines [Full paper ]
R. Zelli, W. Zeinyeh, R. Haudecoeur, J. Alliot, B. Boucherle, I. Callebaut, J.-L. Decout
Org. Lett. 19, 2017, 23, 6360-6363
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Article • Glycosyl-Substituted Dicarboxylates as Detergents for the Extraction, Overstabilization, and Crystallization of Membrane Proteins [Full paper ]
K.-A. Nguyen, M. Peuchmaur, S. Magnard, R. Haudecoeur, C. Boyère, S. Mounien, I. Benammar, V. Zampieri, S. Igonet, V. Chaptal, A. Jawhari, A. Boumendjel, P. Falson
Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2018, 57, 2948-2952.
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Article • Traditional uses, phytochemistry and pharmacological properties of African Nauclea species: A review [Full paper ]
R. Haudecoeur, M. Peuchmaur, B. Pérès, M. Rome, G. Sotoing Taiwe, A. Boumendjel, B. Boucherle
Journal of Ethnopharmacology, 2018, 212, 106-136
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Article • Occurrences, biosynthesis and properties of aurones as high-end evolutionary products. [Full paper ]
B. Boucherle, M. Peuchmaur, A. Boumendjel, R. Haudecoeur.
Phytochemistry, 2017, 142, 92-111.
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Article • Human Tyrosinase and related proteins, are they new targets to fight melanoma?
E. Buitrago, R. Hardre, R. Haudecoeur, H. Jamet, C. Belle, A. Boumedjel, M. Reglier
Curr. Top. Med. Chem. 2016, 3033-3047.
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Article • Nauclea latifolia: biological activities and alkaloid phyto-chemistry of a West African tree
B. Boucherle, R. Haudecoeur, E. Ferreira Queiroz, M. De Waard, J.-L. Wolfender, R. J. Robins, A. Boumendjel
Nat. Prod. Rep. 2016, 33, 1034-1043
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Article • Biomimetic Synthesis of Tramadol [Full paper ]
F. Lecerf-Schmidt, R. Haudecoeur, B. Peres, M. M. Ferreira Queiroz, L. Marcourt, S. Challal, E. Ferreira Queiroz, G. Sotoing Taiwe, T. Lomberget, M. Le Borgne, J.-L. Wolfender, M. De Waard, R. J. Robins and A. Boumendjel
Chem. Commun. 2015, 15, 14451-14453.
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Thesis • Pharmacochimie des aurones pour la modulation d'enzymes
R. Haudecoeur
2011 •
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Oral Comm • Une approche rationnelle pour la thérapie de la mucoviscidose
Benjamin Boucherle
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Oral Comm • Models of the 3D structure of CFTR: from the understanding of the protein functions to the design of correctors
Brice Hoffmann, Jean-Paul Mornon, Benjamin Boucherle, Antoine Fortuné, Romain Haudecoeur, Clément Boinot, Mathilde Jollivet, Jean-Luc Decout, Frédéric Becq, Pierre Lehn, Isabelle Callebaut
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Patent • Compounds for treating cystic fibrosis
Isabelle Callebaut, Jean-Paul Mornon, Jean-Luc Decout, Frédéric Becq, Pierre Lehn, Brice Hoffmann, Benjamin Boucherle, Romain Haudecoeur, Antoine Fortuné, Clément Boinot, Julien Alliot
2014 •
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Article • Resorcinol-based hemiindigoid derivatives as human tyrosinase inhibitors and melanogenesis suppressors in human melanoma cells [Full paper ]
B. Roulier, I. Rush, L. M. Lazinski, B. Pérès, H. Olleik, G. Royal, A. Fishman, M. Maresca, R. Haudecoeur
Eur. J. Med. Chem. 2023, 246, 114972
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Article • Catechol-mimicking transition-state analogues as non-oxidizable inhibitors of tyrosinases [Full paper ]
M. Beaumet, L. M. Lazinski, M. Maresca, R. Haudecoeur
Eur. J. Med. Chem. 2023, 259, 115672
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Article • Aurone derivatives as promising antibacterial agents against resistant Gram-positive pathogens [Full paper ]
H. Olleik, S. Yahiaoui, B. Roulier, E. Courvoisier-Dezord, J. Perrier, B. Pérès, A. Hijazi, E. Baydoun, J. Raymond, A. Boumendjel, M. Maresca, R. Haudecoeur
Eur. J. Med. Chem. 2019, 165, 133–141
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Article • Piperidinyl-Embeded Chalcones Possessing anti PI3Kδ Inhibitory Properties Exhibit Anti-atopic Properties in Preclinical Models
C. Dumontet, G.Beck, F. Gardebien, R. Haudecoeur, D. Mathé, E.-L. Matera, A. Tourette, E. Mattei, J. Esmenjaud, C. Boyere, A. Nurisso, M. Peuchmaur, B. Peres, G. Bouchaud, A. Magnan, G. Monneret and A. Boumendjeld
Eur. J. Med. Chem. 2018, In Press
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Article • 2-Hydroxypyridine-N-oxide-Embedded Aurones as Potent Human Tyrosinase Inhibitors [Full paper ]
R. Haudecoeur, M. Carotti, A. Gouron, M. Maresca, E. Buitrago, R. Hardré, E. Bergantino, H. Jamet, C. Belle, M. Réglier, L. Bubacco, A. Boumendjel
ACS Med. Chem. Lett. 2017, 8, 55-60.
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Article • Investigation of the Binding-Site Homology of Mushroom and Bacterial Tyrosinases by Aurones as Effectors
R. Haudecoeur,A. Gouron,C. Dubois, H. Jamet, M. Lightbody, R. Hardré, A. Milet, E. Bergantino, L. Bubacco, C. Belle, M. Réglier, A. Boumendjel
ChemBioChem, 2014, 15, 1325-33.
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Article • B-ring modified aurones as promising allosteric inhibitors of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase.
A. Meguelatti, A. Ahmed-Belkacem, W. Yi, R. Haudecoeur, M. Crouillère, R. Brillet, J.-M. Pawlotsky, A. Boumendjel, M. Peuchmaur
Eur. J. Med. Chem. 2014, 80, 579-592.
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Article • Structure-Activity Relationships in the Development of Allosteric Hepatitis C Virus RNA-Dependent RNA Polymerase Inhibitors: Ten Years of Research [Full paper ]
R. Haudecoeur, M. Peuchmaur, A. Ahmed-Belkacem, J.-M. Pawlotsky,A. Boumendjel
Med. Res. Rev. 2013, 33, 934-984.
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Article • Occurrence of the synthetic analgesic tramadol in an african medicinal plant [Full paper ]
A. Boumendjel, G. Sotoing Tawe, E. Ngo Bum, Tanguy Chabrol, C. Beney, V. Sinniger, R. Haudecoeur, L. Marcourt, S. Challal, E. Ferreira Queiroz, F. Souard, M. Le Borgne, T. Lomberget, A. Depaulis, C. Lavaud, R. Robins, J.-L. Wolfender, B. Bonaz, M. De Waar
Angewandte Chemie Int. Ed. 2013, 52, 11780–11784.
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Article • Versatile effects of aurone structure on the mushroom Tyrosinase activity
C. Dubois, R. Haudecoeur, M. Orio, C. Belle, C. Bochot, A. Boumendjel, R. Hardré, H. Jamet, M. Réglier
ChemBioChem. 2012, 13, 559-565.
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Article • Recent Advances in the Medicinal Chemistry of Aurones
R. Haudecoeur, A. Boumendjel
Curr. Med. Chem. 2012,19, 2861-2875.
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Article • Discovery of the Naturally Occurring Aurones as Potent and non Toxic Allosteric Inhibitors of Hepatitis C Virus Polymerase(NS5B)
R. Haudecoeur, A. Ahmed-Belkacem, W. Yi, A. Fortune, R. Brillet, C. Belle, E. Nicolle, J.-M. Pawlotsky, A. Boumendjel
J. Med. Chem. 2011, 54, 5395–5402.
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Article • Refinement of Arylthiosemicarbazone Pharmacophore in Inhibition of Mushroom Tyrosinase
W. Yi, C. Dubois, S. Yahiaoui, R. Haudecoeur, C. Belle, H. Song, R. Hardré, M. Réglier and A. Boumendjel
Eur. J. Med. Chem. 2011, 46, 4330-4335.
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Patent • Nouveaux dérives hétérocycliques, pour leur activité antivirale, en particulier pour le traitement du VHC
A. Boumendjel, R. Haudecoeur, H. Ahmed-Belkacem, J.-M. Pawlotsky, R. Brillet, C. Belle
2010 • UJF, CNRS