Benjamin BOUCHERLE  

Maître de conférences au DPM depuis le 01-10-2012

Bureau : E215

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Tel : 0476635295

Fax : 0476635298

 Equipe « COMET »

Projets

  • Synthèse et extraction orientés vers la diversité et la complexité. La diversité et la complexité moléculaires sont des éléments cruciaux pour le développement de molécules innovantes à visée thérapeutique. À travers ce projet, de nouvelles approches sont proposées pour reproduire la complexité des molécules naturelles, générer de la diversité et de la complexité à partir de composés simples, et combiner des espaces chimiques différents par la modification synthétique d'extraits naturels in situ.

  • Drug design rationnel et cibles thérapeutiques complexes. Certaines cibles thérapeutiques sont complexes à modéliser, et nécessitent une expertise et des méthodes de calcul avancées. Leur étude requiert des associations innovantes entre chimie médicinale, RMN et calculs théoriques. L'objectif du projet est le développement de nouveaux inhibiteurs de métalloenzymes, d'interactions protéine-protéine, ou de multiples cibles, conçus de manière rationnelle.

Publications

  • Article • Targeting different binding sites in the CFTR structures allows to synergistically potentiate channel activity [Full paper ]

    L. Froux, A. Elbahnsi, B. Boucherle, A. Billet, N. Baatallah, B. Hoffmann, J. Alliot, R. Zelli, W. Zeinyeh, R. Haudecoeur, A. Fortuné, S. Mirval, C. Simard, P. Lehn, J.-P. Mornon, I. Callebaut, J.-L. Décout

    Eur. J. Med. Chem. 2020, 190, 112116

  • Article • Phytochemical and Biological Investigation of Helianthemum nummularium, a High-Altitude Growing Alpine Plant Overrepresented in Ungulates Diets [Full paper ]

    M Agostini, I Hininger-Favier‡, L Marcourt‡, B Boucherle‡, B Gao, B M Hybertson, S K Bose, J M McCord, A Millery, M Rome, E Ferreira Queiroz, J-L Wolfender , C Gallet, A Boumendjel

  • Article • A One-Pot Synthesis of Highly Functionalized Purines [Full paper ]

    R. Zelli, W. Zeinyeh, R. Haudecoeur, J. Alliot, B. Boucherle, I. Callebaut, J.-L. Decout

    Org. Lett. 19, 2017, 23, 6360-6363

  • Article • Traditional uses, phytochemistry and pharmacological properties of African Nauclea species: A review [Full paper ]

    R. Haudecoeur, M. Peuchmaur, B. Pérès, M. Rome, G. Sotoing Taiwe, A. Boumendjel, B. Boucherle

    Journal of Ethnopharmacology, 2018, 212, 106-136

  • Article • Occurrences, biosynthesis and properties of aurones as high-end evolutionary products. [Full paper ]

    B. Boucherle, M. Peuchmaur, A. Boumendjel, R. Haudecoeur.

    Phytochemistry, 2017, 142, 92-111.

  • Article • Nauclea latifolia: biological activities and alkaloid phyto-chemistry of a West African tree 

    B. Boucherle, R. Haudecoeur, E. Ferreira Queiroz, M. De Waard, J.-L. Wolfender, R. J. Robins, A. Boumendjel

    Nat. Prod. Rep. 2016, 33, 1034-1043

  • Oral Comm • Une approche rationnelle pour la thérapie de la mucoviscidose 

    Benjamin Boucherle

  • Oral Comm • Discovery of novel tailored F508del-CFTR binder correctors based on 3D structure models of entire CFTR protein for treating Cystic Fibrosis 

    Clément Boinot, Mathilde Jollivet Souchet, Brice Hoffmann, Jean-Paul Mornon, Benjamin Boucherle, Antoine Fortuné, Jean-Luc Decout, Pierre Lehn, Isabelle Callebaut, Frédéric Becq

  • Oral Comm • Models of the 3D structure of CFTR: from the understanding of the protein functions to the design of correctors  

    Brice Hoffmann, Jean-Paul Mornon, Benjamin Boucherle, Antoine Fortuné, Romain Haudecoeur, Clément Boinot, Mathilde Jollivet, Jean-Luc Decout, Frédéric Becq, Pierre Lehn, Isabelle Callebaut

  • Article • A new 9-alkyladenine-cyclic methylglyoxal diadduct activates wt- and F508del-cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) in vitro and in vivo. 

    B. Boucherle, J. Bertrand, B. Maurin, B.-L. Renard, A. Fortuné, B. Tremblier, F. Becq, C. Norez, J.-L. Decout.

    Eur. J. Med. Chem. 2014, 83, 455-465.

  • Patent • Compounds for treating cystic fibrosis 

    Isabelle Callebaut, Jean-Paul Mornon, Jean-Luc Decout, Frédéric Becq, Pierre Lehn, Brice Hoffmann, Benjamin Boucherle, Romain Haudecoeur, Antoine Fortuné, Clément Boinot, Julien Alliot

    2014 • 

  • Article • An expeditious access to 5-pyrimidinol derivatives from cyclic methylglyoxal diadducts, formation of argpyrimidines under physiological conditions and discovery of new CFTR inhibitors. 

    B.-L. Renard, B. Boucherle, B. Maurin, M.-C. Molina, C. Norez, F. Becq, J.-L. Decout.

    Eur. J. Med. Chem. 2011, 46, 1935-1941.

  • Article • Identification of a novel water soluble activator of wild-type and F508del CFTR: GPact-11a. 

    J. Bertrand, B. Boucherle, A. Billet, P. Melin-Heschel, L. Dannhoffer, C. Vandebrouck, C. Jayle, C. Routaboul, M.-C. Molina, J.-L. Decout, F. Becq, C. Norez.

    Eur. Respir. J. 2010, 36, 311-322.

  • Oral Comm • Pharmacological characterization of a novel water-soluble activator of F508del-CFTR 

    J. Bertrand, B. Boucherle, L. Dannhoffer, P. Melin, C. Routaboul, J. L. Décout, F. Becq, C. Norez

  • Oral Comm • Activation of chloride secretion in human airway epithelial cells by a new pyrrolo[2,3-b]pyrazine 

    L. Dannhoffer, P. Melin, C. Faveau, B. Boucherle, C. Jayle, P. Corbi, Y. Mettey, J. L. Décout, F. Becq

  • Article • Discovery of alpha-aminoazaheterocycle-methylglyoxal adducts as a new class of high affinity inhibitors of CFTR chloride channels. 

    C. Routaboul, C. Norez, P. Melin, M.-C. Molina, B. Boucherle, F. Bossard, S. Noel, R. Robert, C. Gauthier, F. Becq, J.-L. Decout.

    J. Pharmacol. Exp. Ther. 2007, 322, 1023-1035.

  • Thesis • La mucoviscidose : traitements actuels et perspectives thérapeutiques 

    Benjamin Boucherle, Norman Bideau

    2005 • 

  • Article • Arylthiosemicarbazones as antileishmanial agents [Full paper ]

    J. I. Manzano, F. Cochet, B. Boucherle, V. Gómez-Pérez, A. Boumendjel, F. Gamarro, M. Peuchmaur

    Eur. J. Med. Chem. 2016, 123, 161-170.

  • Article • Could we expect new praziquantel derivatives? A meta pharmacometrics/pharmacoinformatics analysis of all antischistosomal praziquantel derivatives found in the literature [Full paper ]

    V.B. Ribeiro da Silva, B. Boucherle, J. El-Methni, B. Hoffmann, A.L. da Silva, A. Fortune, M. do Carmo Alves de Lima, A. Thomas

    SAR AND QSAR IN ENVIRONMENTAL RESEARCH 2019, VOL. 30, NO. 6, 383–401

  • Article • Identification of PDZ ligands by docking-based virtual screening for the development of novel analgesic agents  [Full paper ]

    Naoual Bouzidi, Hemantkumar Deokar, Alexandre Vogrig, Benjamin Boucherle, Isabelle Ripoche, Isabelle Abrunhosa-Thomas, Liam Dorr, Anne-Sophie Wattiez, Lu-Yun Lian, Philippe Marin, Christine Courteix, Sylvie Ducki

    Bioorganic & medicinal chemistry letters 03/2013; 23(9)

  • Article • Structure-Based Design of PDZ Ligands as Inhibitors of 5-HT2A Receptor/PSD-95 PDZ1 Domain Interaction Possessing Anti-hyperalgesic Activity [Full paper ]

    Alexandre Vogrig, Liam Dorr, Naoual Bouzidi, Benjamin Boucherle, Anne-Sophie Wattiez, Elisabeth Cassier, Gary Vallon, Isabelle Ripoche, Isabelle Abrunhosa-Thomas, Philippe Marin, Lionel Nauton, Vincent Thery, Christine Courteix, Lu-Yun Lian, Sylvie Ducki

    ACS Chemical Biology 07/2013; 8(10), 2209 − 2216

  • Article • Synthesis and evaluation of bidentate ligands designed to interact with PDZ domains [Full paper ]

    Benjamin Boucherle, Alexandre Vogrig, Hemantkumar Deokar, Naoual Bouzidi, Isabelle Ripoche, Isabelle Thomas, Philippe Marin, Sylvie Ducki

    Bioorganic & medicinal chemistry 05/2011; 19(14):4346-54

  • Article • NMR evaluation of interactions between substituted-indole and PDZ1 domain of PSD-95 [Full paper ]

    Alexandre Vogrig, Benjamin Boucherle, Hemantkumar Deokar, Isabelle Thomas, Isabelle Ripoche, Lu-Yun Lian, Sylvie Ducki

    Bioorganic & medicinal chemistry letters 06/2011; 21(11):3349-53

  • Thesis • Synthèse et évaluation de modulateurs de la protéine CFTR. 

    Benjamin Boucherle

    2008 • Université Joseph Fourier